关于吡仑帕奈
吡仑帕奈是由筑波(Tsukuba)研究中心研发的一种首创抗癫痫药片剂,每日口服一次。
吡仑帕奈是一种高选择性、非竞争性的AMPA型受体拮抗剂,可通过靶向抑制突触后膜AMPA受体的谷氨酸活性,减少与癫痫发作相关的神经元的过度兴奋,从而达到预防和治疗癫痫疾病的目的,。
吡仑帕奈于2012年获美国FDA批准上市,成为首款获批上市的非竞争性AMPA受体拮抗剂。
现阶段,吡仑帕奈获批适应症包括加用治疗12岁及以上癫痫患者的癫痫部分性发作(伴或不伴继发性全面性癫痫发作)和加用治疗12岁及以上的癫痫患者的原发性全面性强直阵挛发作。
截止目前,吡仑帕奈已在全球超过60个国家获得批准上市。
相关研究
在一项代号为335研究的随机、双盲、平行组、多中心临床试验表明,与基线相比,吡仑帕奈4mg、8mg、12mg组与安慰剂组在治疗期间每28天发作频率的百分比变化分别为-17.3%、-29.0%、-38.0和-10.8%。
其中,吡仑帕奈8mg和12mg组与对照组相比有统计学上的显着差异。
安全性方面
吡仑帕奈常见的不良反应是:头晕、嗜睡在吡仑帕奈组中的出现率≥10%,且较安慰剂组多见。
吡仑帕奈4mg、8mg、12mg组头晕出现率分别为22.7%、28.6%、42.2%;安慰剂组为5.7%。
吡仑帕奈4mg、8mg、12mg组嗜睡出现率分别为15.9%、17.7%和17.8%;安慰剂组为13.1%。