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Karuna 公司在研药物KarXT在精神分裂症等患者2期临床试验中取得积极结果

放大字体  缩小字体发布日期:2019-11-21 14:39  浏览次数:368
摘 要:  近日,总部位于波士顿的Karuna Therapeutics公司宣布,其在研药物KarXT在精神分裂症患者的急性精神病和相关症状的2期临床试
  近日,总部位于波士顿的Karuna Therapeutics公司(http://www.maoyihang.com/company/)宣布,其在研药物KarXT在精神分裂症患者的急性精神病和相关症状的2期临床试验中,取得了积极结果。
 
  KarXT由xanomeline和rospium chloride两种有效成分构成,旨在激活大脑中的毒蕈碱型乙酰胆碱受体的同时,减少对外周毒蕈碱型乙酰胆碱受体的作用。通过刺激刺激毒蕈碱受体M1和M4受体,受体激动剂xanomeline可缓解负面症状,如冷漠、社会驱动力减少、提高认知能力,并对改善其它精神症状,如幻觉和妄想很有帮助。
 
  Xanomeline的弱点是其外周胆碱能副作用,导致该药物耐受性差。而季铵盐化合物trospium chloride为毒蕈碱受体拮抗剂,仅作用于外周神经,不会进入中枢神经系统,因此不会干扰中枢神经系统内xanomeline的正常工作。
 
  由于trospium chloride具有较长的半衰期,它能够全程抑制外周神经中的xanomeline的作用。值得提及的是,这两种药物经不同的肝脏酶代谢,意味着药物间的相互作用可能更少。
 
  试验达到了主要终点,与安慰剂相比,5周后,KarXT组的阳性和阴性症状量表(PANSS)总分,与基线相比显着降低(-11.6)。
 
  安全性方面
 
  KarXT展示了良好的耐受性,患者因副作用停药率与安慰剂组类似。KarXT副作用小,无嗜睡现象,或体重增加等副作用。
 
 
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