欧盟委员会授予拜耳口服雄激素受体抑制剂darolutamide的销售许可

  Darolutamide 是一种雄激素受体抑制剂（ARi），其独特的化学(http://www.maoyihang.com/sell/l_9/)结构与受体结合具有很高的亲和力，展现出很强的拮抗活性，从而抑制受体功能和前列腺癌细胞的生长。

 

  Darolutamide 于2020年3月在欧盟获得批准，商品名为Nubeqa®，用于治疗具有高风险进展为转移性疾病的患有非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）的男性患者。

  Darolutamide已经在美国、澳大利亚、巴西、加拿大以及日本获得了监管部门的批准，其他地区的申请正在进行或计划中。

  关于ARAMIS




  ARAMIS试验是一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心III期研究，该研究在目前正在接受雄激素剥夺疗法（ADT）治疗且疾病转移风险高的nmCRPC患者中，评估 darolutamide 的安全性和有效性。

  在ARAMIS临床研究中，1509例患者按2：1的比例随机分为两组，口服600毫克 darolutamide 或安慰剂联合ADT，每日两次，另一组口服安慰剂和ADT。研究允许有癫痫病史的患者参与。

 

  在 ARAMIS 试验中，总生存期（OS）和疼痛进展时间是额外的次要有效性终点。在最终MFS分析时，研究观察到OS呈积极趋势，OS数据尚未成熟。事先制定的最终OS分析结果预计将在2020年即将召开的学术会上公布。

  与安慰剂联合ADT相比，darolutamide 联合ADT疼痛时间延迟，这对于MFS结果是一种额外的支持。所有其他的次要终点，至细胞毒性化疗的时间，至首次症状性骨骼事件的时间，均表明在最终的MFS分析时有利于 Darolutamide 获益。

  安全性方面

 

  Darolutamide 联合ADT治疗显示了良好的安全性，最常见的不良反应（超过安慰剂加ADT组>=2%）是疲劳/乏力（16% vs. 11%）、四肢疼痛（6% vs. 3%）和皮疹（3% vs.1%）。在研究的两个组中，9%的患者因不良事件而停药。