齐鲁制药甲磺酸雷沙吉兰片的4类仿制药上市申请预计近期获批上市

 

  甲磺酸雷沙吉兰片安齐来）由丹麦灵北公司(http://www.maoyihang.com/company/)和Teva共同开发的是帕金森病（PD）治疗药物，为第二代单胺氧化-B（MAO-B）抑制剂，对B型单胺氧化酶具有强效、高选择性、不可逆地抑制作用。

 

  单胺氧化酶（monoamine oxidase，MAO）是一类能够分解单胺类物质的酶类。MAO 位于细胞的线粒体膜上，分为MAO-A和MAO-B两种亚型。两者区别在于，抑制的化合物和作用的底物不同。

  MAO-A主要代谢5-羟色胺和饮食中的胺类，MAO-B则主要代谢多巴胺。MAO-B抑制剂（MAO-BI）因其抑制B型单胺氧化酶活性，阻断脑内多巴胺被分解，并可能具有的潜在神经保护及延缓症状恶化作用，成为PD的治疗选择之一。

 

  雷沙吉兰通过与MAO-B不可逆地结合，阻止脑中多巴胺的分解，增加突触间隙多巴胺的水平，从而有效控制PD的症状。其主要代谢产物为氨基茚满，既避免了第一代MAO-BI代谢产物苯 丙 胺衍生物的风险；同时可能兼具神经保护活性。

  雷沙吉兰可用于原发性帕金森病单药治疗，或作为伴剂末波动患者的联合治疗（联合左旋多巴）。

 

  雷沙吉兰于2005年2月获欧盟批准，2006年5月获FDA批准在美国上市，2014年1月提交上市申请，2017年6月正式获NMPA批准。