一种新型化合物LIH383可结合并阻断大脑中的新型阿片受体ACKR3以治疗多种疾病

  在以前的研究中，研究小组证明了ACKR3是一种新的具有负调节特性的阿片受体，并且ACKR3对脑啡肽、痛敏肽和强啡肽家族的多种阿片类药物都具有高度亲和力。

  我见过是，当阿片类物质与经典阿片受体结合时，它们会产生“信息”来减轻疼痛或缓解疼痛，但当它们与ACKR3结合时，它们不会产生这种信息。

  关于ACKR3
 

  ACKR3是一种非典型的阿片受体，可捕获分泌的阿片肽并降低其与传统受体的相互作用水平，从而减轻阿片肽效应并作为阿片肽系统的负调节因子。
 

  研究人员注意到，ACKR3功能的发现带来了一种新的阿片肽系统的微调机制，并且天然阿片肽的丰度可以通过操纵阿片受体家族的第五个成员来调节。

  研究人员假设一种新分子可以通过靶向和阻断ACKR3来增强阿片肽对疼痛和负面情绪的天然有益作用，于是LIH383应运而生。

  另外，研究小组验证了LIH383调节ACKR3活性的概念，并于2020年4月提交专利申请。
 

  ACKR3除了是阿片受体外，最初还被称为趋化因子受体，因为它能与趋化因子结合。趋化因子是免疫细胞分泌的小分子，可以介导免疫反应。趋化因子也被证明与肿瘤的发生和转移有关。
 

  据悉，ACKR3在大量胶质母细胞瘤和乳腺癌中表达，并且ACKR3的存在与肿瘤生长、转移、对化疗的耐药性和不良预后相关。