2020年1月23日，卫材获得了DAYVIGO®（lemborexant）的上市和生产批准，于2020年4月22日将其添加到日本国民健康保险药物价格表中。
关于DAYVIGO®（lemborexant）
DAYVIGO®（lemborexant）是一种双食欲素受体拮抗剂，通过竞争性结合两种食欲素受体亚型（OX1R和OX2R），抑制食欲素神经传递，调节睡眠-觉醒节律。
DAYVIGO®（lemborexant）作用于食欲素神经递质系统，被认为具有通过调节睡眠-觉醒节律来促进入睡、睡眠维持和觉醒的作用。
DAYVIGO®（lemborexant）作用于食欲素神经递质系统，被认为具有通过调节睡眠-觉醒节律来促进入睡、睡眠维持和觉醒的作用。
在日本，DAYVIGO®（lemborexant）获批是基于对失眠成人患者进行的两个关键III期1，2（SUNRISE 1和SUNRISE 2）临床研究结果以及1063和108研究4对包括午夜醒来、次日早晨行动稳定性（跌倒预测指标）和记忆在内的残留效应的评价结果。
在一项专门的安全性研究（研究106）3中，虽然5mg和10mg剂量的DAYVIGO®（lemborexant）对成年或老年受试者第二天早晨的驾驶表现未造成统计学上的显著损害（与安慰剂相比），但一些服用10mg DAYVIGO®（lemborexant）的受试者的驾驶能力受到损害。
另一项专门的安全性研究（研究108）4评估了午夜安全性和对次晨行动稳定性和记忆力的影响。
在两项随机、安慰剂和阳性对照试验中，评估了DAYVIGO®（lemborexant）对次日行动稳定性和记忆的影响。
两种剂量的DAYVIGO®（lemborexant）（5或10mg）与安慰剂比较在第二天行动稳定性或记忆方面无显著差异。尽管需要提醒患者潜在的午夜行动不稳以及注意力和记忆力受损的可能性，DAYVIGO®（lemborexant）组和安慰剂组之间未发现有问题信号的恶化。
另一项专门的安全性研究（研究108）4评估了午夜安全性和对次晨行动稳定性和记忆力的影响。
在两项随机、安慰剂和阳性对照试验中，评估了DAYVIGO®（lemborexant）对次日行动稳定性和记忆的影响。
两种剂量的DAYVIGO®（lemborexant）（5或10mg）与安慰剂比较在第二天行动稳定性或记忆方面无显著差异。尽管需要提醒患者潜在的午夜行动不稳以及注意力和记忆力受损的可能性，DAYVIGO®（lemborexant）组和安慰剂组之间未发现有问题信号的恶化。
DAYVIGO®（lemborexant）于2020年6月在美国上市了用于治疗失眠的成年患者，该病具体表现为入睡和/或维持睡眠障碍。此外，卫材在加拿大和澳大利亚提交了DAYVIGO®（lemborexant）的新药申请。
据悉，DAYVIGO®（lemborexant）是卫材内部研发的小分子化合物，可与双食欲素受体OX1R和OX2R结合，作为一种竞争性拮抗剂（IC50值分别为6.1nM和2.6nM）。DAYVIGO®（lemborexant）治疗失眠的作用机制是通过拮抗双食欲素受体实现的。
研究结果表明，DAYVIGO®（lemborexant）不仅对原发性失眠，而且对其他疾病（如抑郁）相关失眠（SUNRISE 2）的作用。
