瑞普替尼精准针对驱动GIST的广谱KIT(http://www.maoyihang.com/sell/l_25/)及PDGFRα突变，用于治疗已接受过包括伊马替尼在内的3种及以上激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。
关于瑞普替尼(Ripretinib)
瑞普替尼(Ripretinib)是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂，通过使用独特的双重作用机制来调节激酶开关和活化环，从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。
瑞普替尼抑制GIST中的KIT外显子9、11、13、14、17和18的原发和继发突变，以及系统性肥大细胞增多症(SM)中的外显子17 D816V原发突变。
Ripretinib还抑制GIST部分人群中的PDGFRα外显子12、14和18中原发突变，包括外显子18 D842V突变。
瑞普替尼抑制GIST中的KIT外显子9、11、13、14、17和18的原发和继发突变，以及系统性肥大细胞增多症(SM)中的外显子17 D816V原发突变。
Ripretinib还抑制GIST部分人群中的PDGFRα外显子12、14和18中原发突变，包括外显子18 D842V突变。
瑞普替尼（QINLOCK™）已获得美国食品(http://www.maoyihang.com/sell/l_32/)药品监督管理局(FDA)的批准，用于治疗已接受过三种及以上激酶抑制剂（包括伊马替尼）治疗的晚期GIST成人患者。
另外，加拿大卫生部也批准瑞普替尼用于此前已经接受过伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼治疗的晚期GIST成人患者。
澳大利亚药品管理局批准瑞普替尼用于此前接受过包括伊马替尼在内的三种及以上激酶抑制剂治疗过的晚期GIST成人患者。
另外，加拿大卫生部也批准瑞普替尼用于此前已经接受过伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼治疗的晚期GIST成人患者。
澳大利亚药品管理局批准瑞普替尼用于此前接受过包括伊马替尼在内的三种及以上激酶抑制剂治疗过的晚期GIST成人患者。
据了解，Deciphera Pharmaceuticals正在开发瑞普替尼用于治疗KIT和/或PDGFRα驱动的癌症，包括胃肠道间质瘤(GIST)、全身性肥大细胞增多症(SM)及其它癌症。
再鼎医药拥瑞普替尼(Ripretinib)有在大中华地区（中国内地、香港、澳门和台湾）开发和商业化瑞普替尼的权利。
