研究发现KRASG12C抑制剂Sotorasib治疗晚期实体瘤获得积极疗效

  关于Sotorasib
 

  Sotorasib是一种小分子药物，可特异性地且不可逆转地抑制KRASG12C。

  临床前研究表明，Sotorasib可抑制细胞外信号调节激酶(ERK)的磷酸化。

 

  针对KRAS p.G12C突变的晚期实体瘤患者，研究人员进行了一项关于sotorasib的1期临床试验。患者每日口服一次sotorasib。主要终点是安全性，关键次要终点是药代动力学和客观缓解。

 

  在该研究中，安全性研究未观察到剂量限制性毒性作用，没有与治疗相关的不良事件导致死亡。

  其中，125名患者(96.9%)发生了不良事件，最常见是腹泻、疲劳和恶心。共有73例患者发生治疗相关不良事件；15例患者在治疗过程中发生了3或4级不良事件。

 

  Sotorasib对接受过治疗的KRAS p.G12C突变的晚期实体瘤患者显示出令人鼓舞的抗癌活性，但具有一定的毒副作用。

  据悉，评估Sotorasib单用或与多种药物联合治疗非小细胞肺癌或其他实体肿瘤患者的临床试验尚在进行中。