该研究是一项开放、多中心、剂量爬坡及剂量拓展阶段的临床1期研究,旨在评价Wee1抑制剂IMP7068单药在晚期实体瘤受试者的安全性、耐受性、药代动力学特征及初步疗效。
关于Wee1
Wee1是DNA损伤修复(DDR)通路相关的一个重要激酶,参与细胞周期的调控,在G2/M期检查点发挥关键作用。
研究表明,Wee1是已被验证的抗癌药物研究靶点之一,与肿瘤细胞广泛存在的TP53基因突变存在一定的合成致死效应。目前,已有其他Wee1抑制剂在多个肿瘤,尤其是具有TP53突变的肿瘤,显示了概念验证的临床疗效,但由于毒性较大,存在一定的局限性。
研究表明,Wee1是已被验证的抗癌药物研究靶点之一,与肿瘤细胞广泛存在的TP53基因突变存在一定的合成致死效应。目前,已有其他Wee1抑制剂在多个肿瘤,尤其是具有TP53突变的肿瘤,显示了概念验证的临床疗效,但由于毒性较大,存在一定的局限性。
关于IMP7068
IMP7068是英派药业基于DDR自主研发平台开发的又一个全新化合物,公司(http://www.maoyihang.com/company/)拥有全球知识产权。
临床前研究表明,IMP7068在动物体内显示了良好的安全性、耐受性和药代动力学特征,并在多个肿瘤细胞株和动物模型中展示了很高的抗肿瘤活性。
基于全新的分子结构设计,IMP7068的选择性更高,动物体内半衰期及药物暴露量均优于同类在研药物,有望获得更佳的临床安全性。
临床前研究表明,IMP7068在动物体内显示了良好的安全性、耐受性和药代动力学特征,并在多个肿瘤细胞株和动物模型中展示了很高的抗肿瘤活性。
基于全新的分子结构设计,IMP7068的选择性更高,动物体内半衰期及药物暴露量均优于同类在研药物,有望获得更佳的临床安全性。