口服、每日一次的ASC40有望成为治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的药物。
初步数据显示，ASC40显著降低肝脏脂肪含量，应答率达50%。受试者的丙氨酸氨基转移酶也表现出显著改善。
关于ASC40（TVB-2640）
ASC40（TVB-2640）是一种有望成为全球首创（first-in-class）、可口服的脂肪酸合成酶（FASN）抑制剂。脂肪酸合成酶是脂肪酸从头合成（DNL）途径中的一种关键酶。
据悉，Sagimet在2020年6月，公布了一项随机、安慰剂对照的2期临床试验美国队列（FASCINATE-1）的初步结果，该试验评估了ASC40（TVB-2640）在99名美国非酒精性脂肪性肝炎患者中的效果。
Sagimet已经在临床前模型中证明，阻断FASN不仅可以减少肝脏脂肪，而且可以直接减少纤维化和炎症，同时解决了非酒精性脂肪性肝炎的三个主要驱动因素。
据悉，Sagimet在2020年6月，公布了一项随机、安慰剂对照的2期临床试验美国队列（FASCINATE-1）的初步结果，该试验评估了ASC40（TVB-2640）在99名美国非酒精性脂肪性肝炎患者中的效果。
Sagimet已经在临床前模型中证明，阻断FASN不仅可以减少肝脏脂肪，而且可以直接减少纤维化和炎症，同时解决了非酒精性脂肪性肝炎的三个主要驱动因素。
在中国2期临床试验队列中，对30例非酒精性脂肪性肝炎患者使用ASC40片的安全性和有效性进行了评估。受试者满足肝脂肪含量8%(由核磁共振PDFF测定)的基线要求，并通过肝活检以肝纤维化F1至F3或代谢综合征为特征。
研究表明，ASC40组肝脏脂肪含量下降28.2%，安慰剂组下降11.1%。此外，ASC40组的丙氨酸氨基转移酶(ALT)降低了29.8%(即12周疗程结束时与基线相比降低了33U/L)，与安慰剂组相比具有统计学意义(p=0.0499)，表明肝脏炎症程度降低。
研究表明，ASC40组肝脏脂肪含量下降28.2%，安慰剂组下降11.1%。此外，ASC40组的丙氨酸氨基转移酶(ALT)降低了29.8%(即12周疗程结束时与基线相比降低了33U/L)，与安慰剂组相比具有统计学意义(p=0.0499)，表明肝脏炎症程度降低。
安全性方面，ASC40耐受性良好，未发生严重不良事件。所有治疗相关的不良事件均为1级或2级，血清甘油三酯变化无显著差异。
