关于擎乐®（瑞派替尼）
擎乐®（瑞派替尼）可广泛抑制KIT(http://www.maoyihang.com/sell/l_25/)和PDGFRα导致的GIST的突变激酶。
再鼎医药也在和Deciphera共同探索擎乐®用于二线GIST患者的治疗。Deciphera已经完成了用于治疗二线GIST患者的INTRIGUE 3期临床研究的患者入组，预计在2021年下半年会发布相关数据。
擎乐®（瑞派替尼）是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂，通过使用独特的双重作用机制来调节激酶开关和活化环，从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。
瑞派替尼可抑制GIST中的KIT外显子9、11、13、14、17和18的原发和继发突变，以及外显子17 D816V原发突变。
另外，瑞派替尼还抑制GIST部分人群中的PDGFRα外显子12、14和18中原发突变，包括外显子18 D842V突变。
瑞派替尼可抑制GIST中的KIT外显子9、11、13、14、17和18的原发和继发突变，以及外显子17 D816V原发突变。
另外，瑞派替尼还抑制GIST部分人群中的PDGFRα外显子12、14和18中原发突变，包括外显子18 D842V突变。
据悉，擎乐® 于2021年3月被国家药品监督管理局批准用于治疗已接受过包括伊马替尼在内的3种及以上激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。
2020年5月，擎乐®已获得美国食品(http://www.maoyihang.com/sell/l_32/)药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗已接受过三种及以上激酶抑制剂（包括伊马替尼）治疗的晚期GIST成人患者。
擎乐®也被加拿大卫生部批准用于此前已经接受过伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼治疗的晚期GIST成人患者。
擎乐®还被澳大利亚药品管理局批准用于此前接受过包括伊马替尼在内的三种及以上激酶抑制剂治疗过的晚期GIST成人患者。
2020年5月，擎乐®已获得美国食品(http://www.maoyihang.com/sell/l_32/)药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗已接受过三种及以上激酶抑制剂（包括伊马替尼）治疗的晚期GIST成人患者。
擎乐®也被加拿大卫生部批准用于此前已经接受过伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼治疗的晚期GIST成人患者。
擎乐®还被澳大利亚药品管理局批准用于此前接受过包括伊马替尼在内的三种及以上激酶抑制剂治疗过的晚期GIST成人患者。
