NMPA批准德琪医药eltanexor(ATG-016)开展一项Ib/II期临床试验

 

  据悉，该试验旨在评估eltanexor单药治疗晚期实体肿瘤患者的安全性及有效性。

  关于eltanexor(ATG-016)
 

  Eltanexor(ATG-016)是新一代选择性核输出抑制剂(SINE)，通过抑制核输出蛋白XPO1导致肿瘤抑制蛋白的核内滞留及活化，同时阻断致癌蛋白的翻译和表达，从而抑制肿瘤细胞生长与增殖。

  临床前数据表明，eltanexor在广泛的肿瘤细胞中显示出强大的促凋亡活性，而正常细胞不受影响。此外，在多个实体瘤，eltanexor也体现出良好的抗肿瘤活性。

 

  Eltanexor是第二代选择性核输出抑制剂(SINE)化合物。相较于第一代SINE化合物，eltanexor具较低的血脑屏障渗透及较广的治疗窗口，因此具有更好的耐受性，从而实现更高频次的给药及高浓度、长时间的药物暴露。

  Eltanexor(ATG-016)将适用于广泛的适应症，德琪医药正在中国开展eltanexor针对骨髓增生异常综合症及晚期实体瘤的临床研究。