关于 LY03015
LY03015，新一代囊泡单胺转运蛋白2(VMAT2)抑制剂，是绿野药业基于其新分子实体/新治疗实体技术平台(NCE/NTE)开发的中枢神经系统领域创新药物。此前，该药已在美国提交临床试验申请，即将进入I期临床试验。
LY03015用于治疗迟发性运动(http://www.maoyihang.com/sell/l_35/)障碍(TD)和亨廷顿氏病(HD)。TD是长期使用抗精神病药等多巴胺受体阻滞剂后出现的锥体外系不良反应，具有不可逆性和致残性。HD是一种以运动障碍、精神症状和认知障碍为特征的遗传性神经系统退行性疾病，严重影响患者的生活质量和生活质量。
在TD和HD的治疗中，VMAT2抑制剂是唯一一种在临床疗效和安全性上得到验证的药物。但市面上的VMAT2抑制剂均不同程度存在临床痛点：或半衰期短；或因脱靶效应导致严重不良反应的隐患，在药品说明书上标注导致抑郁症自杀风险增加的黑框警示；或者增加心脏安全风险。
LY03015作为新一代VMAT2抑制剂，通过抑制突触前神经元多巴胺(DA)的释放，阻止DA刺激超敏D2受体，不阻断突触后膜D2受体，从而缓解TD和HD症状。
研究结果表明，LY03015表现出较高的VMAT2结合活性和DA摄取抑制活性，在体外代谢稳定性和体内DMPK研究中表现出良好的药物性质，与现有的VMAT2抑制剂如丁丙嗪、氘代丁丙嗪和。消除半衰期更理想，可减少每日用(http://www.maoyihang.com/sell/l_28/)药次数；较高的脑组织分布和较低的心脏分布，以及较低的herG毒性，可以在临床使用中保持疗效，减少剂量，降低心脏QT间期延长的风险。有望成为TD和HD更安全有效的治疗方法。
研究结果表明，LY03015表现出较高的VMAT2结合活性和DA摄取抑制活性，在体外代谢稳定性和体内DMPK研究中表现出良好的药物性质，与现有的VMAT2抑制剂如丁丙嗪、氘代丁丙嗪和。消除半衰期更理想，可减少每日用(http://www.maoyihang.com/sell/l_28/)药次数；较高的脑组织分布和较低的心脏分布，以及较低的herG毒性，可以在临床使用中保持疗效，减少剂量，降低心脏QT间期延长的风险。有望成为TD和HD更安全有效的治疗方法。
LY03015位于中枢神经系统治疗领域，是绿野药业长期布局的核心战略领域之一。围绕新分子实体/新治疗实体技术平台、新制剂技术平台等创新技术平台，绿野药业拥有一系列差异化创新药物和创新制剂，其潜在品种不断获得突破性进展。
