关于BLU-945
公开资料显示，BLU-945是在研的口服EGFR抑制剂，再鼎医药拥有其在大中华区的开发和独家商业权。在日前举行的美国化学(http://www.maoyihang.com/sell/l_9/)学会(ACS)春季会议(http://www.maoyihang.com/exhibIT(http://www.maoyihang.com/sell/l_25/)/)上，Blueprint Medicines首次公布了候选药物的化学结构。
公开数据显示，40%-50%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者出现EGFR突变。靶向EGFR是治疗非小细胞肺癌的主要方法之一。目前，几种EGFR抑制剂已被批准用于治疗非小细胞肺癌，但大多数癌症最终会对它们产生耐药性。耐药性通常是由EGFR的突变积累造成的。T790M和C797S分别是继第一代和第三代EGFR抑制剂后EGFR最常见的突变。
BLU-945是Blueprint Medicines公司开发的一种高选择性、强效的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，具有抗EGFR活化突变和抑制T790M和C797S耐药突变的活性。它能抑制双突变或三突变的EGFR活性。2021年11月，再鼎医药宣布与Blueprint Medicines达成独家合作及授权协议，以约6亿美元获得后者两个第四代EGFR抑制剂在大中华区的开发及独家商业化权利，其中包括BLU-945。
在刚刚结束的美国癌症研究协会(AACR)2022年年会上，Blueprint Medicines公布了BLU-945治疗EGFR突变非小细胞肺癌患者的1期临床试验的概念验证数据。这是BLU-945治疗EGFR突变非小细胞肺癌患者的1/2期SYMPHONY研究。
正在进行的1期剂量递增的早期数据显示，BLU-945可以以剂量依赖的方式减少循环肿瘤DNA。放射学数据显示，患者的肿瘤具有剂量依赖性的缩小，并且接受最高剂量治疗的患者之一实现了部分缓解。
药代动力学结果显示，暴露于较高剂量的BLU-945与广泛的EGFR突变有关，包括L858R突变的激活，伴有或不伴有奥希替尼耐药性C797S突变。此外，BLU-945显示了良好的安全性。
药代动力学结果显示，暴露于较高剂量的BLU-945与广泛的EGFR突变有关，包括L858R突变的激活，伴有或不伴有奥希替尼耐药性C797S突变。此外，BLU-945显示了良好的安全性。
