美国FDA批准歌礼制药ASC10的新药临床试验(IND)申请

  关于ASC10
 

  ASC10是莫努匹韦的口服双前药（molnupiravir）与差异化的化学(http://www.maoyihang.com/sell/l_9/)结构相比。口服给药后，ASC10和莫努匹韦可以在体内快速完全转化为相同的活性代谢物ASC10-A，也称β-D-N4-羟基胞苷（NHC）。ASC歌礼完全自主研发。歌礼已在全球范围内提交ASC专利申请及其用途。用于临床研究ASC10口服片剂是歌礼专有技术开发的产品(http://www.maoyihang.com/invest/)。

 

  采用双前药策略，ASC10在Caco-2细胞(人结直肠腺癌细胞)的渗透性和猴子中活性代谢物的暴露量分别达到莫努匹韦的3.2倍和2.1倍。在感染新冠肺炎的小鼠模型中，ASC在240毫克/公斤剂量的情况下，老鼠肺组织中的病毒滴度降低4.0对数值与莫努匹韦在500毫克/公斤剂量下每天给药两次的效果一致。

  临床前研究表明，ASC10-A对奥密克变种病毒（EC50 = 0.3 μM）、变种病毒的德尔塔（EC50 = 0.5 μM）野生病毒（EC50 = 0.7 μM）细胞抗病毒活性强，与其他常用药物无相互作用。

 

  FDA建议歌礼直接在轻度至中度新冠肺炎患者中进行ASC第一次临床试验不需要进行健康受试者临床试验。

  本研究是对安慰剂的随机对比Ib期临床试验旨在确定每天两次多剂量增加(200毫克、400毫克或800毫克)ASC新冠肺炎轻度至中度患者10片剂的安全性、耐受性、药代动力学和初步疗效数据，治疗期为5片.5天，观察期为28天。莫努匹韦此前获得FDA每天使用800毫克紧急剂量两次。