辉瑞ARV-471(PF-07850327 )片临床试验申请获受理,用于治疗乳腺癌。目前,该产品(http://www.maoyihang.com/invest/)正在国外开展II期临床。
针对内分泌疗法的耐药性,氟维司群已将雌激素受体应用于内分泌疗法 (ER) 降解被确定为一种关键的治疗策略,可以达到约50%ER降解。 ARV-471是由Arvinas公司(http://www.maoyihang.com/company/)开发的蛋白质水解靶向嵌合体选择性,口服生物可用 (PROTAC) 小分子可诱导野生和突变ER的降解。与氟维司群相比,内分泌敏感和抗性异种移植模型,ARV-471具有优异的靶降解和抗肿瘤活性。
辉瑞于2021年7月引进ARV-全球权益471,交易总额高达20.5亿美元。
临床前数据显示,ARV-471和CDK4/6抑制剂Ibrance联合使用具有显着的协同作用,能够有效降低肿瘤生长。
2021年12月,Arvinas 该公司在第44届圣安东尼奥乳腺癌研讨会上宣布ARV-471在ER /HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者的安全性和活性数据。结果表明,在47名临床受益者中,ARV-471治疗的临床受益率为40%。其中3例达到PR,ORR为7.89%。