ASC41的II期临床试验由中国一家生物技术公司发起,是目前最先进的经肝活检证实的NASH患者52周II期临床试验。
第一例患者于2022年10月初入组。患者的全部登记预计将在2023年第三季度末完成。
ASC41是Golly公司自主研发的肝脏靶向前体药物。其活性代谢产物可选择性激活甲状腺激素受体β (THRβ)。
2021年1月,礼来宣布ASC41在65名低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)大于110 mg/dL的受试者中完成了随机、双盲、安慰剂对照、单剂量和多剂量增量I期试验。口服ASC41片14天后,LDL-C明显下降。
2021年2月,格利宣布了ASC41在超重和肥胖受试者中的临床试验结果。数据显示,口服ASC41片14天后,LDL-C明显下降。
2021年9月,该公司在健康受试者中完成了ASC41口服片在非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)患者中的药物相互作用和药代动力学(PK)的I期临床试验。
ASC41主要由CYP3A4代谢形成活性代谢物ASC41-A,是一种选择性甲状腺激素受体β激动剂。这项临床研究的结果表明,在ASC41/ASC41- a和NASH人群中常用的抗抑郁药物(选择性血清素再摄取抑制剂(SSRIs)和血清素去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs),大多数为轻度/中度CYP3A4抑制剂),临床显著药物相互作用可能性低;ASC41/ASC41- a的药代动力学特征在健康受试者和NAFLD患者之间没有显著差异。