I期试验是一项在美国进行的随机、双盲、安慰剂对照、平行设计的剂量递增研究，旨在评估健康受试者单剂量递增和雄激素性脱发或痤疮受试者多剂量递增后GT20029的安全性、耐受性和药代动力学特征。
I期临床数据显示，在单剂量和多剂量升级阶段，GT20029在所有剂量组中都是安全的，耐受性良好。在单剂量递增阶段的治疗过程中，未发生不良事件。多剂量递增阶段常见不良事件轻微，包括干燥、瘙痒、烧灼感和给药部位疼痛。
研究期间无严重不良事件，无大于或等于3级的治疗不良事件，无导致试验终止或死亡的治疗不良事件。
在单次剂量递增阶段，所有剂量组的受试者均无系统暴露，所有样品浓度均低于定量下限(LLOQ, 0.003ng/mL)。在多剂量递增阶段，雄激素性脱发和痤疮受试者在连续给药14天后全身暴露受到限制，各剂量组的平均峰值浓度(Cmax)在定量下限附近波动，不超过0.015ng/mL。
临床前研究表明，GT20029可通过降解AR蛋白，有效阻断AR信号通路激活引起的毛囊萎缩小型化，抑制毛发稀疏、软化和脱落，有效抑制皮脂腺发育和皮脂分泌。
GT20029仅局部有效，更少的皮肤穿透可减少全身药物暴露，从而提高安全性。二氢睾酮(DHT)诱导小鼠脱发的药动力学研究的重复结果表明，GT20029显著促进毛发生长，具有统计学差异。此外，丙酸睾酮(TP)诱导金雀皮脂腺痤疮模型的药理学研究显示，GT20029能显著抑制皮脂腺生长，且具有统计学差异。GT20029是Kajin制药基于PROTAC技术开发的外用化合物。
2021年4月，中国国家药品监督管理局(NMPA)批准GT20029进行临床试验。2022年8月，中国一期临床试验完成给药受试者登记。2022年11月，中国I期临床试验的正面顶线数据公布。2021年7月，GT20029获得美国食品(http://www.maoyihang.com/sell/l_32/)和药物管理局(FDA)批准进行I期临床试验。2022年10月，美国I期临床试验完成给药受试者入组。
